3세대 항히스타민제는 무엇인가요?

3세대 항히스타민제는 무엇인가요?

자료에 따라 2세대 항히스타민제의 '대사체' 또는 '분리된 활성 이성질체'를 3세대로 분류하기도 합니다.

Levocetirizine(레보세티리진)  씨잘 

Desloratadine(데스로라타딘)  에리우스

Fexofenadine(펙소페나딘)   알레그라

Levocetirizine은  cetirizine(세티리진)의 활성 이성질체입니다.

Desloratadine은 loratadine(로라타딘)의 대사체,

Fexofenadine은 terfenadine(테르페나딘)의 대사체입니다.

엄격히 구분한다면 3세대 항히스타민제들도 2세대에 속합니다. 따라서 교과서에서 3세대를 따로 구분하지 않는 경우도 많습니다.

2세대에 cetirizine(세티리진),  loratadine(로라타딘), terfenadine(테르페나딘)에 비해 더 좋아진 점이 있나요?

Fexofenadine(펙소페나딘)은 terfenadine(테르페나딘)의 활성대사체로 테르페나딘의 문제였던 심장 부정맥 등의 부작용이 없다는 큰 장점이 있습니다. 

그러나 levocetirizine, desloratadine이 

cetirizine, loratadine와 비교하면 더 장점이 있다는 증거는 적습니다.

참고 : 항히스타민제 '테르페나딘'  1990년대에 시장에서 퇴출

Terfenadine(테르페나딘)은 복용 후 활성형인 fexofenadine(펙소페나딘)으로 대사되어 항알레르기 효과를 나타냅니다. 평소에는 대부분 대사되어 혈중에 terfenadine(테르페나딘) 형태가 없습니다. 그러나 CYP 3A4 억제제와 동시 복용할 때 terfenadine(테르페나딘)이 fexofenadine(펙소페나딘)으로 전환되지 못하고 terfenadine(테르페나딘) 혈중 농도가 올라갑니다.

활성형인 fexofenadine(펙소페나딘)은 QT 연장 부작용이 없지만, terfenadine(테르페나딘)은 QT 연장 부작용이 심각합니다. 실제로 이를 복용한 환자가 QT 연장을 넘어 torsades de pointes로 사망한 사례가 있습니다. 그래서 시장에서 OUT!  현재 활성형인 펙소페나딘만 생산, 판매되고 있습니다.