종근당-텔미누보 약제학적 복합제제 특허권 취득 공시(2017. 6. 21.)

▣ 2017년 6월 21일 약제학적 복합제제 특허권 취득 공시

- 국내 특허 

- 특허 출원 번호 : 한국 제 10-2015-0130317호 

고혈압 치료제 텔미누보의 인습성이 개선된 텔미사르탄(Telmisartan)과 (S)-암로디핀(S-Amlodipine) 2중층 정제 조성물에 대한 특허입니다. 단일제를 통해 혈압 조절이 잘 안 되면 복합 처방을 합니다. 한 가지 약 용량을 늘리는 것보다 기전이 다른 두 제제를 사용하면 혈압을 낮추면서 각 약제의 부작용을 크게 줄일 수 있기 때문입니다.

텔미누보는 ARB(Angiotensin Receptor Blocker, 안지오텐신 II 수용체 차단제) 계열의 텔미사르탄과 CCB(Calcium Channel Blocker)계열의 S-암로디핀 복합체입니다.

텔미사르탄(Telmisartan)은 혈관수축에 관여하는 AT1 수용체에 선택적으로 작용하는 약물인데요. 24시간 지속해서 혈압을 내리고 신장 배설률이 낮아 경증이나 중등증 신장애 환자에게도 용량을 조절 없이 사용하는 장점이 있는 약제입니다. 다른 ARB와 비교하면 고칼륨 부작용 발생 위험도 낮습니다.^[각주:1]

그러나 텔미사르탄(Telmisartan)의 대조약인 프리토를 비롯하여 다른 텔미사르탄 제제는 인습성이 강해 PTP (Press Through Pack) 포장 그대로 조제하며 환자가 복용하기 직전에 포장을 벗겨 먹게 됩니다. 고령화 시대로 한 사람이 여러 약제를 장기간 복용하는 경우가 많은데요. 이 텔미사르탄 제제는 포장을 미리 벗기지 않기 때문에 다른 약과 같이 포장하지 않습니다. 그런데 종근당에서 이 인습성 문제를 해결하여 처음으로 PTP 포장이 아니라 BTL(병) 포장을 출시하였습니다. 개봉하여 다른 약제와 같이 조제가 가능하게 된 것입니다. 

칼슘 채널 차단제(CCB)인 암로디핀(Amlodipine)의 약효를 나타내는 광학이성질체인 (S)-암로디핀을 분리하면 약효를 나타내는 수용체 결합의 선택성을 높일 수 있습니다. (S)-암로디핀이 이성질체 혼합물(라세믹 형태)보다 높은 활성을 나타낸다고 알려져 있는데요.^[각주:2] 투여 용량을 절반가량으로 낮출 수 있습니다. 그래서 부작용 가능성과 약물 상호작용을 줄이게 됩니다.

'텔미사르탄 + 암로디핀' 제제는 베링거인겔하임의 트윈스타가 오리지널 의약품입니다. 종근당 텔미누보는 주성분인 암로디핀을 (S)-암로디핀으로 개량한 개량신약입니다. 

이 특허는 텔미사르탄 제제의 인습성 개선 문제와 텔미사르탄의 용해도 및 가용화를 위해 사용되는 기제에 의해 (S)-암로디핀의 안정성이 저하되는 문제를 개선합니다. 이 문제를 각각 개선하여 제1층 텔미사르탄 + 제2층 (S)-암로디핀 이층정으로 만든 복합제제 특허입니다.

종근당은 이번 특허를 통해 

1) "텔미누보 정"의 지적재산권을 확보하고 

2) 텔미사르탄 인습성 개선 제제의 동종업계 제품 개발 방어 및 시장 확대에 활용 예정이라고 공시를 통해 밝혔습니다. 

1. (Park Rae Woong, American Journal of CardiovascularDrugs, (2012)) [본문으로]
2. (Arrowsmith et al.,J. Med. Chem., 29, 1696 (1986) [본문으로]